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南海海綿來源雜色曲霉中新穎活性天然產物研究取得進展
2019-04-23 | 編輯:LMB | 【  】【打印】【關閉

  海洋蘊藏著豐富的生物資源,是新穎活性天然產物的重要來源。目前從海洋中獲取的天然產物數量已達到3.5萬個,海洋天然產物的特殊結構和生物活性使其成為新藥研發中先導化合物的新源泉。海洋微生物作為海洋生物中最為豐富的類群,具有資源豐富、遺傳可控、樣品采集而不破壞環境等優勢,挖掘海洋微生物來源新穎活性天然產物對于海洋藥物研發具有重要意義。 

  近日我所中科院熱帶海洋生物資源與生態重點實驗室劉永宏研究團隊在海綿來源微生物的新穎活性天然產物研究中取得重要進展。團隊從南海美麗屬海綿來源的雜色曲霉Aspergillus versicolor SCSIO 41016中分離鑒定了12個二酮哌嗪類生物堿,含10個新化合物。化合物pyranamides A?D (14) secopyranamide C (5)為首次報道的C環為吡喃環或開環的二酮哌嗪類衍生物。綜合運用量子化學計算(NMRECD計算)以及X-ray單晶衍射分析等多種策略,成功解析了新穎吡喃螺環二酮哌嗪的絕對構型。部分化合物顯示對多種腎癌細胞具有一定的細胞毒活性。以上成果發表在中國化學會和英國皇家化學會合辦的有機化學著名期刊Organic Chemistry FrontiersIF 5.455)上,團隊博士生羅小衛為論文第一作者,劉永宏研究員和周雪峰研究員為共同通訊作者。 

  同時,團隊從另一株海綿來源雜色曲霉SCSIO 41013中分離鑒定一個具有橋環結構的6/5/5/6四環螺環縮酮新骨架versispiroketal A,并通過ECD計算和X-ray單晶衍射分析確定其獨特的化學結構以及絕對構型。活性評價顯示versispiroketal A對多種腫瘤細胞具有一定的細胞毒活性。以上成果發表在英國皇家化學會期刊Organic & Biomolecular Chemistry IF 3.423)上,隨后被天然產物領域權威期刊《天然產物報告》作為熱點化合物進行報道(Nat. Prod. Rep., 2019, 36, 556-560)。團隊印度籍博士生Limbadri Salendra和羅小衛為論文共同第一作者,劉永宏研究員為通訊作者。 

  兩篇論文分別報道了南海海綿雜色曲霉來源的吡喃螺環二酮哌嗪和具橋環的螺環縮酮類新骨架活性天然產物,是團隊在海綿共附生微生物來源新穎天然產物研究中的代表性工作。該研究工作得到國家自然科學基金項目、廣東省促進經濟發展專項和廣州市珠江科技新星專項等資助。 

兩株海綿來源雜色曲霉中新穎天然產物結構及其絕對構型

  論文鏈接: 

  https://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2019/QO/C8QO01147H#!divAbstract 

  https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/ob/c9ob00110g#!divAbstract 




























 
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